靶向PD-1和CTLA4等檢查點受體的治療性抗體為癌癥患者帶來了新的希望。然而,并非所有患者對治療做出反應,尋找有效的聯合治療方案正推動著大量研究。這一途徑中的兩個關鍵酶,CD39和CD73,被認為是提高基于檢查點的免疫治療效果的有前途的靶點。
外源性ATP水解成AMP對免疫系統的抑制作用是眾所周知的。CD39通過將ATP水解成AMP在外源性腺苷產生的速率限制步驟中對免疫調節起作用。CD39表達在多種免疫系統細胞表面,包括T細胞、自然殺傷細胞、B細胞、樹突狀細胞和巨噬細胞。此外,高水平的CD39表達與腫瘤微環境有關。通過研究減少CD39活性引起的免疫抑制,已發現一種小分子抑制劑POM13以及幾種選擇的抗CD39抗體,可以阻斷酶活性或減少CD39表達。
CD73在CD39活性后催化AMP水解成腺苷的最終步驟。與CD39一樣,它可以在包括T細胞、B細胞、NK細胞和髓源性抑制細胞在內的廣泛免疫細胞中找到。CD73表達增加與TME中受缺氧刺激的幾種腫瘤信號通路相關聯。
在小鼠模型中,使用單克隆抗體抑制CD73與抑制腺苷受體信號具有協同作用,并顯示出作為與抗-PD-1和抗-CTLA4治療聯合的潛力。此外,已有該有效酶的晶體結構可輔助尋找小分子抑制劑。
開發針對CD39和CD73的抑制性抗體和小分子是癌癥治療中有前途的策略。這種治療潛力可以通過與其他靶點如PD-1、CTLA4、A2A和A2B的協同作用可能性而增加。BPS Bioscience為人類和小鼠模型提供活性、種屬特異的CD39和CD73蛋白。通過使用CD39和CD73抑制劑篩選試劑盒,可以在篩選和分析應用中研究其活性。
類別 | 產品名稱 | 貨號 | 規格 |
蛋白質 | CD39,His 標簽 (人) | BPS-71284 | 50 μg |
CD73 His 標簽(人)HiP™ | BPS-71184 | 50 μg | |
檢測試劑盒 | CD39 抑制劑篩選檢測試劑盒 | BPS-79278 | 96 reactions |
CD73 抑制劑篩選檢測試劑盒 (384 rxns) | BPS-72058 | 384 reactions | |
CD73 抑制劑篩選檢測試劑盒 (96 rxns) | BPS-72055 | 96 reactions |
CD39 酶活性,使用?CD39 抑制劑篩選檢測試劑盒 (貨號 #79278) 測量
艾美捷作為BPS bioscience的全國總代理,提供提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶及其抑制劑的篩選試劑盒。BPS公司為藥物研發用重組酶類的提供了重要的選擇。
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