【前情回顧】BPS Bioscience多聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶活&抑制劑篩選檢測試劑盒
當PARP1和PARP2結合到受損的DNA上時，它們會在自身的蛋白骨架上添加聚合酶酶鏈反應（poly(ADP-ribose)，簡稱PAR）鏈，這被稱為自動PAR化。然后，它們將PAR修飾添加到其他與DNA損傷應答（DNA-damage response，簡稱DDR）相關的蛋白上，以招募和激活這些蛋白。PAR化的PARP1和PARP2隨后從DNA上解離，以便其他已經PAR化的伙伴能夠啟動修復過程。目前，一些經批準的藥物可以通過與輔因子NAD+競爭結合到催化位點，從而降低PARP1和PARP2的活性。由于沒有足夠的NAD+供應，PARP無法進行PAR化并保持與受損的DNA結合，從而將其屏蔽起來，阻礙其他DDR蛋白的作用。這阻止了DNA的修復，并增加了細胞的毒性，增強了這些藥物的效果。因此，這類藥物的細胞毒性效應主要取決于它們在受損的DNA上固定PARP的效率。因此，在篩選這些藥物時，應該包括量化PARP的固定能力，并且需要區分抑制劑對PARP1或PARP2的選擇性的測定方法。
BPS Bioscience獨特的PARPtrapTM檢測試劑盒使用熒光偏振（fluorescence polarization，FP）的原理。在核糖基化之前，PARP與熒光DNA探針結合，形成大的復合物并發出偏振熒光。添加NAD+后，啟動核糖基化，PAR化的PARP從DNA探針上解離，導致大部分熒光失去偏振性。相反，如果添加PARP抑制劑，就會導致PARP固定在DNA上，增加FP。所以，添加將PARP固定在熒光DNA探針上的抑制劑會導致相比無抑制劑條件下的熒光偏振增加，并與抑制劑的濃度和效力成比例。
BPS Bioscience獨特的PARPtrapTM檢測試劑盒，非常適用于藥物研發和高通量篩選應用中，篩選增強PARP/DNA固定能力的小分子化合物。
| 貨號 | 名稱 | 規格 | 說明 |
| 80584 | PARPtrap™ Assay Kit for PARP1 | 96rxns. | 篩選增強PARP1/DNA固定能力的小分子化合物，并用于確定化合物的IC50值。 |
| 78296 | PARPtrap™ Assay Kit for PARP2 | 96rxns. | 篩選增強PARP2/DNA固定能力的小分子化合物，并用于確定化合物的IC50值。 |
| 78317 | PARPtrap™ Combo Assay Kit for PARP1 and PARP2 | 384rxns | 篩選增強PARP1/2在DNA上的固定能力的小分子化合物，并用于確定化合物的IC50值。 |
使用PARPtrap™試劑盒（貨號＃80584），在逐漸增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305濃度下檢測PARP1/DNA固定能力?！癗o compound”對應于“低FP對照”，“no NAD”對應于“高FP對照”
使用PARPtrap™試劑盒（貨號＃78296），在逐漸增加的Talazoparib、Olaparib、Veliparib和AZD5305濃度下檢測PARP1/DNA固定能力?！癗o compound”對應于“低FP對照”，“no NAD”對應于“高FP對照”
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BPS bioscience總部坐落于美國圣地亞哥生命科學研究機構和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發用重組酶類的提供了選擇之一。
